NALTREXONA
Antagonista puro dos opióides
USO FARMACOLÓGICO
NALTREXONA COMO ANTAGONISTA OPIÓIDE
A Naltrexona liga - se aos recetores opióides sem produzir um efeito psicotrópico. A Naltrexona diminui os efeitos prazerosos que apresentam os outros opióides de abuso como a heroína. Diminuindo os efeitos prazerosos, deixa de incentivar o uso do opióide. Naltrexona não pode ser administrada em pacientes que ainda fazem uso de opióides porque pode causar síndrome de abstinência.
Antes de iniciar a administração da Naltrexona, os pacientes devem apresentar uma abstinência completa. Faz – se um teste toxicológico de urina para verificar a presença de opióides antes de iniciar a terapia.
O risco de recaída durante o intervalo entre a abstinência e o início do tratamento com naltrexona é elevado. Usa – se a Clonidina e Naloxona para encurtar o intervalo entre a abstinência e a iniciação do tratamento com Naltrexona. Após o período de abstinência, pode ser administrada uma dose de Naloxona para determinar se o indivíduo é ainda dependente de opióides ou não, antes de iniciar o tratamento com a Naltrexona [7].
NALTREXONA NA DEPENDÊNCIA DO ÁLCOOL
Em 1995, o FDA aprovou a naltrexona como co-adjuvante para o tratamento do alcoolismo. Foi o primeiro fármaco a ser aprovado desde a introdução do DSF (Dissulfiram). Foram feitos estudos que demostraram que os antagonistas opióides atenuam os efeitos prazerosos do consumo de álcool.
O álcool estimula de maneira indireta a atividade dos opióides endógenos ao promover a libertação dos peptídeos endógenos como por exemplo as encefalinas e as β-endorfinas, na fenda sináptica. A libertação dos peptídeos endógenos leva a um aumento das sensações prazerosas devida à liberação de dopamina nas fendas sinápticas do núcleo accumbens. Foi proposto um outro mecanismo de ação, ou seja a atividade inibitória dos peptídeos endógenos sobre os interneurônios gabaérgicos, provocam efeitos inibitórios sobre os neurônios dopaminérgicos. Sendo que a Naltrexona atua como um antagonista competitivo nos receptores opióides, a administração de antagonistas opióides reduz o consumo de álcool através do bloqueio pós - sináptico dos receptores opióides μ (Mu), k (Kappa) e δ (Delta) [8].